Fibrati: Definizione, Effetti Collaterali, Azione Farmacologica E Meccanismo D’azione

abbassare il colesterolo con i fibrati

Sono una classe di farmaci che abbassano i livelli di trigliceridi nel sangue riducendo la produzione di VLDL e accelerando l’eliminazione di VLDL.

I fibrati sono inoltre efficaci nell’aumentare i livelli di colesterolo buono (HDL) nel sangue.

Livelli di trigliceridi molto alti (generalmente superiori a 1000 mg) possono causare pancreatite (infiammazione del pancreas che può portare a una malattia grave con forte dolore addominale).

Non sono efficaci nell’abbassare il colesterolo LDL (cattivo); tuttavia, quando un paziente ad alto rischio ha anche trigliceridi nel sangue alti e HDL (colesterolo buono) basso, i medici possono prendere in considerazione la combinazione di un fibrato con una statina.

Una tale combinazione non solo abbasserà il colesterolo LDL, ma abbasserà anche i trigliceridi nel sangue e aumenterà i livelli di colesterolo HDL.

Sono stati utilizzati anche da soli per prevenire attacchi di cuore, specialmente in pazienti con trigliceridi nel sangue alti e bassi livelli di colesterolo HDL.

Quali sono gli effetti collaterali?

Gli effetti collaterali di questi includono nausea, mal di stomaco e talvolta diarrea. Possono anche infiammare il fegato e causare irritazione al fegato.

Tuttavia, è lieve e reversibile, sebbene occasionalmente possa essere abbastanza grave da richiedere l’interruzione del farmaco.

I fibrati possono causare danni muscolari, soprattutto se assunti insieme alle statine.

Gemfibrozil interferisce con la degradazione di alcune statine (ad esempio, Simvastatina o Lovastatina), determinando livelli più elevati di statine nel sangue e quindi una maggiore probabilità di tossicità muscolare da essa.

Un effetto collaterale grave ma raro della terapia con fibrati è chiamato rabdomiolisi , in cui le cellule muscolari vengono distrutte, causando dolore muscolare, debolezza e persino morte.

Il rischio che ciò accada è maggiore quando la funzionalità renale è compromessa o quando i fibrati sono associati alle statine.

Quali sono alcuni esempi disponibili negli Stati Uniti?

Alcuni fibrati disponibili negli Stati Uniti sono:

  • Gemfibrozil e fenofibrato.

Come funziona questo medicinale?

Riducendo la produzione di trigliceridi nel fegato e aumentando la velocità con cui i trigliceridi vengono rimossi dal flusso sanguigno.

Questo farmaco ha dimostrato di ridurre i livelli di trigliceridi del 35-50% nei pazienti con livelli lipidici elevati. Inoltre, i fibrati (e in particolare il farmaco Gemfibrozil ) hanno dimostrato di aumentare i livelli di colesterolo HDL fino al 15-25%.

L’effetto di questo medicinale sui livelli di colesterolo LDL non è sempre lo stesso in tutti i pazienti. Nella maggior parte delle persone, i fibrati abbassano leggermente i livelli di C-LDL.

Tuttavia, in altri, e in particolare quelli con un tipo di ipercolesterolemia chiamata “iperlipoproteinemia di tipo I”, i fibrati possono aumentare leggermente i livelli di LDL-C.

Azione farmacologica

I fibrati sono generalmente efficaci nel ridurre i livelli di colesterolo e trigliceridi plasmatici elevati. L’entità dei cambiamenti lipidici dipende dallo stato delle lipoproteine del paziente, nonché dalla potenza relativa del fibrato utilizzato.

Gli effetti più pronunciati di sono la diminuzione delle lipoproteine ​​ricche di trigliceridi (TRL) e dei livelli di colesterolo LDL.

Per quanto riguarda i livelli di colesterolo HDL (HDL-C), questi generalmente aumentano quando le concentrazioni plasmatiche iniziali sono basse.

Meccanismi d’azione dei fibrati:

Gli studi sui roditori e sull’uomo indicano i principali meccanismi dei fibrati:

  • Stimolazione della lipolisi delle lipoproteine.
  • Induzione dell’assorbimento epatico degli acidi grassi e riduzione della produzione di trigliceridi epatici.
  • Maggiore rimozione delle particelle LDL.
  • Riduzione dello scambio di lipidi neutri.
  • Aumento della produzione di HDL e stimolazione del trasporto inverso del colesterolo.

I fibrati sono sicuri?

Sono generalmente sicuri e la maggior parte dei pazienti manifesta solo lievi effetti collaterali.

Chi dovrebbe assumere i fibrati?

I fibrati sono particolarmente indicati per pazienti che hanno livelli elevati di trigliceridi nel sangue o pazienti con bassi livelli di colesterolo HDL.

Questo è comune nei pazienti che hanno il diabete di tipo 2. I fibrati possono essere prescritti anche a persone con alti livelli di lipidi nel sangue che non hanno risposto ad altri trattamenti, come una statina.

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