Ketorolac Sublinguale: Usi, Storia, Controindicazioni, Effetti Avversi, Interazioni E Meccanismo D’azione

come prendere ketorolac sublinguale

È considerato un farmaco antinfiammatorio non steroideo di prima generazione.

Ketorolac è una classe di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) nella famiglia dei derivati ​​dell’acido acetico eterociclico, usati come analgesici.

Applicazioni

Comunemente usato per ridurre il dolore postoperatorio associato al trattamento chirurgico delle deformità spinali per trattare il dolore da moderato a grave, incluso il dolore dopo l’intervento chirurgico. Ketorolac è economico, sicuro e ben tollerato.

Ketorolac è utilizzato durante la chirurgia oculare per mantenere la midriasi o il “rilassamento” dei muscoli dell’iride che consentiranno ai chirurghi di eseguire un intervento di cataratta.

Le compresse convenzionali di ketorolac disponibili sul mercato non sono adatte per condizioni infiammatorie acute in cui è richiesta una rapida insorgenza di azione.

Inoltre, le compresse convenzionali mostrano anche una scarsa compliance del paziente, specialmente da parte dei pazienti geriatrici e pediatrici che hanno difficoltà a deglutire e da coloro che sono a letto o in viaggio e non hanno facile accesso all’acqua.

Per fornire ai pazienti la modalità di somministrazione più convenzionale, c’era la necessità di sviluppare una forma di dosaggio che si disintegrasse rapidamente, in particolare quella che si disintegra e si dissolve / si disperde nella saliva e che possa essere somministrata senza bisogno di acqua, in qualsiasi momento e ovunque.

Tali compresse sono chiamate compresse a rapida dissoluzione in bocca. La ricerca mirava a formulare compresse di ketorolac a rapida dissoluzione.

I risultati hanno mostrato una variazione di peso ridotta, una buona durezza e una friabilità accettabile. Il profilo di rilascio ha rivelato che la formulazione ottimizzata (f10) ha mostrato un rilascio maggiore rispetto al ketorolac commerciale.

Storia di ketorolac

Ketorolac è stato sviluppato nel 1989 da Syntex Corp (ora parte di Roche). È stato approvato per uso medico negli Stati Uniti nel 1989.

Una formulazione intranasale è stata approvata dalla Food and Drug Administration nel 2010 per il trattamento a breve termine del dolore da moderato a moderatamente grave che richiede analgesia a livello di oppioidi.

A partire dal 2015, il costo di un tipico ciclo di farmaci negli Stati Uniti è inferiore a $25.

Negli Stati Uniti, il ketorolac è stato l’unico farmaco antinfiammatorio non steroideo per via endovenosa ampiamente disponibile per molti anni; Una forma IV di paracetemolo, che non è un farmaco antinfiammatorio non steroideo, è diventata disponibile in Europa nel 2009 e poi negli Stati Uniti.

La società Syntex di Palo Alto, California, ha sviluppato la soluzione oftalmica Acular intorno al 2006.

Nel 2007 c’erano preoccupazioni per l’elevata incidenza di effetti collaterali segnalati. Ciò ha portato alla limitazione del dosaggio e alla durata massima di utilizzo. Nel Regno Unito, il trattamento è stato avviato solo in ospedale.

A quel tempo sono state pubblicate le linee guida sul dosaggio. Dal 1990 al 1993 sono state segnalate 97 reazioni fatali in tutto il mondo.

Controindicazioni

Ketorolac è controindicato nelle persone con ipersensibilità, allergie ai farmaci, sensibilità crociata ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei, una storia di ulcera peptica, sanguinamento gastrointestinale, intolleranza all’alcool, insufficienza renale , sanguinamento cerebrovascolare, polipi nasali , angioedema e asma.

Ci sono raccomandazioni per l’uso prudente di ketorolac in coloro che hanno avuto malattie cardiovascolari, infarto miocardico, ictus, insufficienza cardiaca, disturbi emorragici, insufficienza renale e danni al fegato.

Effetti collaterali

Sebbene gli effetti avversi rari e potenzialmente fatali includano ictus, infarto miocardico, sanguinamento gastrointestinale, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica e anafilassi.

Per quanto riguarda la guida di veicoli

Non guidare se non ti senti bene. Un effetto indesiderato meno grave e più comune (> 10%) è la sonnolenza.

Le compresse di Ketorolac possono provocare vertigini, stanchezza o sonnolenza, potresti anche avere mal di testa, disturbi visivi, vertigini o disturbi del sonno. Ciò può influire sulla capacità di guidare.

Effetti indesiderati non comuni (<1%) sono parestesia, tempo di sanguinamento prolungato, dolore al sito di iniezione, sudorazione, pensiero anormale, aumento della produzione di lacrime, edema, pallore, bocca secca, gusto anormale, frequenza urinaria, aumento degli enzimi epatici, prurito e altri .

Rene

Ketorolac deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie renali. Potrebbe essere necessario aggiustare la dose di ketorolac. Si prega di consultare il proprio medico

L’uso di ketorolac non è raccomandato nei pazienti con grave malattia renale.

Fegato

Ketorolac deve essere usato con cautela nei pazienti con malattia epatica. Potrebbe essere necessario aggiustare la dose di ketorolac. Si prega di consultare il proprio medico

L’uso di ketorolac non è raccomandato nei pazienti con malattia epatica grave e malattia epatica attiva. Informi il medico se sviluppa segni o sintomi di ittero durante l’assunzione di questo farmaco.

Allattamento

Ketorolac deve essere usato con cautela durante l’allattamento. L’allattamento al seno deve essere continuato fino a quando il trattamento della madre non è completo e il farmaco viene eliminato dal suo corpo.

Ketorolac può causare una costrizione prematura del dotto arterioso in un bambino durante il terzo trimestre di gravidanza. La funzione piastrinica diminuisce in relazione all’uso di ketorolac.

La pratica di limitare il trattamento con ketorolac è dovuta al suo potenziale di causare danni ai reni.

Interazioni

Ketorolac può interagire con altri farmaci. Il probenecid può aumentare la possibilità di avere una reazione avversa o di manifestare un effetto indesiderato se assunto con ketorolac. La pentossifillina può aumentare il rischio di sanguinamento.

Quando l’aspirina viene assunta contemporaneamente a ketorolac, l’efficacia diminuisce. Gli effetti gastrointestinali disturbati sono additivi e sono più probabili se vengono assunti contemporaneamente integratori di potassio, aspirina, altri farmaci antinfiammatori non steroidei, corticosteroidi o alcol.

L’efficacia di antipertensivi e diuretici può essere ridotta. L’uso di ketorolac può aumentare i livelli sierici di litio fino al punto di tossicità. La tossicità per il metotrexato è più probabile se ketorolac viene assunto contemporaneamente.

Il rischio di sanguinamento aumenta con i farmaci concomitanti: clopidogrel, cefoperazone, acido valproico, cefotetan, eptifibatide, tirofiban e copidina. Anche fluidificanti del sangue e farmaci trombolitici aumentano la possibilità di sanguinamento.

I medicinali usati per trattare il cancro possono interagire con ketorolac in combinazione con la radioterapia. Il rischio di tossicità per i reni aumenta quando ketorolac viene assunto con ciclosporina.

Ci sono interazioni con ketorolac con alcuni integratori a base di erbe, Panax ginseng, chiodi di garofano, zenzero, arnica, Partenio, dong quai, camomilla e Ginkgo biloba aumentano il rischio di sanguinamento.

Meccanismo di azione

Il principale meccanismo d’azione responsabile degli effetti antinfiammatori, antipiretici e analgesici di ketorolac è l’inibizione della sintesi delle prostaglandine mediante il blocco competitivo dell’enzima cicloossigenasi (COX).

Ketorolac è un inibitore non selettivo dell’enzima cicloossigenasi. Ketorolac è stato valutato come un farmaco antinfiammatorio non steroideo a più alto rischio rispetto ad aceclofenac, celecoxib e ibuprofene.

Domande frequenti degli utenti

Il ketorolac è più forte dell’idrocodone?

No, il ketorolac non è più forte dell’idrocodone. Gli agenti oppioidi (idrocodone) sono generalmente più forti nell’alleviare il dolore rispetto a un farmaco antinfiammatorio non steroideo come il ketorolac.

Il ketorolac è un rilassante muscolare?

No, ketorolac non è un rilassante muscolare. È un farmaco antinfiammatorio non steroideo e può essere usato per trattare dolori lievi e infiammazioni.

Il ketorolac è una sostanza che crea dipendenza o controllata?

No. Ketorolac non è una sostanza che crea dipendenza o controllata, tuttavia può essere ottenuto solo dietro presentazione di una prescrizione valida.

Ha una data di scadenza?

Come tutti i medicinali, ketorolac ha una data di scadenza, che sarà stampata sul flacone della soluzione o sulla scatola della pillola. Non utilizzare ketorolac oltre la data di scadenza.

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